红曲降血脂功效大于纯洛伐他汀的相关研究

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参考文献:

王玲,吴*林,吴清平红曲降血脂功能的研究及应用概况

食品工业科技,35(08)

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红曲降血脂研究历史概况

年,日本学者远藤章首次从红曲中分离筛选得到一种可抑制体内胆固醇合成的活性物质,命名为莫纳可林K(MonacolinK),后来证明它就是洛伐他汀,并从红曲菌发酵产物中分离到莫纳可林L、莫纳可林J等其他十多种莫纳可林类化合物。

在胆固醇的合成途径中,HMG—CoA还原酶是控制体内胆固醇合成速度的关键酶,而莫纳可林类化合物是HMG—CoA还原酶的竞争性抑制剂,所以它可以有效减少或阻断内源性胆固醇的合成,其中以莫纳可林K的活性最为显著。

我国学者戴伟等对高血脂大鼠给予红曲(含莫纳可林K15mg/g)1.0g/kg,可使血清总胆固醇(TC)降低36.6%,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低52.5%, 三酯(TG)降低32.8%,效果均好于药物洛伐他汀。

ClintonWYang等采用安慰剂法分别对挪威、台湾、美国三地的血脂异常患者进行研究,三个实验结果表明红曲有显著的降总胆固醇的作用,平均TC下降18%,LDL-C下降24%,在台湾研究中TG有轻微但显著的降低。

杜新芳等采用 耐受剂法和Ames实验分别研究了红曲提取物的急性*性和突变性,结果表明:红曲提取物的*性级别为无*级;在实验条件下,未发现其有致突变性。由于红曲降血脂具有高效性和安全性,红曲被充分利用到天然药物和功能性食品中。

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国内外红曲降血脂的研究进展

2.1红曲复配降血脂研究

2.1.1红曲与其他具有降血脂、抗氧化等作用的物质合理复配

红曲与其他具有降血脂、抗氧化等作用的物质合理复配即能提高降血脂能力,又可以对高血脂产生的心血管疾病进行预防和修复,起到很好的药理作用。

江璐等研究了红曲与葡萄籽原花青素混合剂对动脉粥样硬化大鼠血脂的影响。大鼠血清血脂水平(TC、TG、LDL-C)明显降低,血清抗氧化能力提高,表明红曲及葡萄籽原花青素能缓解大鼠高血脂症,提高机体抗氧化能力,延缓动脉粥样硬化的发生。

FAffuso等利用*连素、红曲和甘蔗脂肪醇联用,研究其对高血脂患者的胆固醇水平和内皮功能的影响,结果表明这三种物质的联用能有效降低TC、TG和LDL-C,改善内皮依赖性血流介导扩张等,从而减少动脉粥样硬化的发生。RVolpe等利用植物甾醇和红曲复配,对有中等程度心血管危险的病人进行降血脂研究。

病人服用这种复配剂连续8周后,TC、LDL-C、TC/HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)显著降低13.8%、17.4%、14.3%,TG、HDL-C没有显著变化,其中14位受试者的TC、LDL-C达到正常水平,且没有产生副作用。

JFeuerstein等在植物甾醇和红曲的基础上再加上植物甾烷醇组成复合剂,高血脂患者服用后,LDL-C能降低33%。

2.1.2根据中医理论,利用红曲与中药材复配

中医理论认为高血脂基本病机为脾失健运、痰浊内生,健脾化痰、活血化瘀是治疗高血脂症的基本原则。红曲本来就有活血祛淤、健脾消食、化浊降脂等功效,与其他中药材合理配伍,从本源上改善高血脂患者体质,起到降血脂作用。

周小林等用山楂、红曲、荷叶、熟地、山药、首乌、白术、茯苓、半夏、泽泻、陈皮、丹参等药物组成水煎成山楂红曲荷叶汤,根据中医理论,本方共奏健脾益肾、祛痰降浊、活血化瘀之效。

本实验研究表明,山楂红曲荷叶汤对大鼠血管平滑肌增殖具有抑制作用,对防治高血脂引起的动脉粥样化硬化有一定的临床应用价值。

2.2红曲降血脂功效大于纯洛伐他汀机理研究

红曲中含有莫纳可林类化合物、不饱和脂肪酸、碳水化合物、蛋白质、 酸、异*酮、生物碱等化合物。实验发现每天服用红曲其中含5~6mg的莫纳柯林K的效果等同于每天服用20~40mg纯的洛伐他汀。

戴伟等认为红曲中可能存在起协同作用的其他成分。

JiyuanMa等研究了红曲中莫纳可林K的化学结构。天然红曲中莫纳可林K多为 ,其空间结构与体内HMG-CoA更为接近,无需水解,直接发挥抑制体内胆固醇合成的作用,其活性较内酯式药物洛伐他汀高约一倍。并认为红曲降血脂功能是由莫纳可林类化合物共同起作用的结果。Chia-haoChen等研究了红曲的三个产品的溶解性、物态、口服生物药效率,并与纯洛伐他汀进行比较,结果显示红曲产品溶解度高并结晶度减少,因而具有比纯洛伐他汀更高更快的口服生物药效率。

2.3红曲对有他汀不耐症的高血脂患者降血脂作用研究

他汀不耐症是指服用他汀类药物后出现不良反应,主要包括肝功能损伤、肌肉*性和可能的神经系统损害或肿瘤的增加等反应。

国外已有一些研究表明红曲用来降血脂,不良反应发生率低,具有很好的耐受性,可以作为他汀不耐症患者治疗高血脂的替代品。

国外StevenC等以43例血脂异常的成年患者为研究对象,所有患者均曾经因肌痛停止服用他汀类药物。随机给患者服用红曲mg,2次/日或普伐他汀20mg,2次/日,共12周。所有患者随后进入一项为期12周的治疗性生活方式改善计划。研究结果表明,红曲组因肌痛的停药发生率为5%(1/21),普伐他汀组为9%(2/22)。平均疼痛的程度在两组之间并无显著差异。4、8、12周时两组患者肌肉力量无显著差别。红曲组患者的LDL-C水平降低30%,普伐他汀组降低了27%。

由此,研究者认为先前不能耐受他汀的患者可以很好地耐受红曲,并且LDL-C降低达到了相同的程度。GiuseppeMarazzi等利用红曲、*连素、甘蔗脂肪醇联用,对有他汀不耐症的老年高血脂患者进行研究。连续服用这三种物质组成的混合物12个月,总胆固醇降低了20%、低密度脂蛋白胆固醇下降31%,而且没有不良反应发生。

红曲作为一种天然降血脂物质,已经广泛地运用到保健食品和医药中,千年红曲,正在逐渐发挥它的魅力。

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